Ciência e Tecnologia
publicado em 28/05/2013 às 10h08:00
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ShK-186 é derivado de uma toxina da anêmona, capaz de aumentar a atividade metabólica
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ShK-186 é derivado de uma toxina da anêmona, capaz de aumentar a atividade metabólica

Equipe de pesquisadores da University of California em Irvine, nos EUA, descobriram um composto sintético ShK-186, originalmente derivado de uma toxina da anêmona, capaz de aumentar a atividade metabólica e combater a obesidade e a resistência à insulina.

Os resultados mostram que ShK-186 bloqueia seletivamente a atividade de uma proteína que promove a inflamação através do canal de potássio Kv1.3.

O estudo apresenta a primeira evidência de que uma droga candidata, que em março mostrou resultados positivos em ensaios clínicos de segurança, pode também tratar a obesidade.

Os pesquisadores licenciaram ShK-186 para Kineta Inc., empresa de biotecnologia com sede em Seattle, em 2009. Kineta está desenvolvendo este composto para o tratamento de doenças autoimunes, como a esclerose múltipla, a artrite psoriática e lúpus. É também licenciou a utilização de ShK-186 para o tratamento de obesidade e síndrome metabólica.

Os canais de potássio regulam o potencial da membrana da célula e controlam uma variedade de processos celulares. Estudos anteriores com ratos que carecem de Kv1.3, um gene do canal de potássio, sugeriu que Kv1.3 regula o peso e a taxa metabólica.

Agora, George Chandy e seus colegas avaliaram ShK-186, pois ele tem alta seletividade para Kv1.3, um perfil farmacocinético favorável e atende as qualidades de uma droga-padrão para a indústria.

Em testes com ratos obesos que consumiram uma dieta rica em gordura e alto teor de açúcar, a terapia com ShK-186 reduziu o ganho de peso, os depósitos de gordura branca, gordura no fígado, colesterol e açúcar no sangue, ativando queima de gordura marrom, suprimindo a inflamação da gordura branca e aumentando a função hepática.

O composto não teve nenhum efeito sobre os ratos que ingeriram uma dieta padrão, sugerindo que a dieta causadora da obesidade desencadeia a expressão do alvo Kv1.3.

"Estes dados são muito emocionantes e apoiam fortemente a noção de que a inibição do canal Kv1.3 fornece um método altamente eficaz para o tratamento de obesidade e suas alterações metabólicas associadas. Os resultados obtidos com ShK-186 são compatíveis com o que se esperaria ver com um inibidor potente deste canal. Enquanto são necessários estudos adicionais, a relevância clínica deste trabalho é enorme, uma vez que um número significativo de pessoas sofrem com a obesidade e as suas complicações associadas, e nenhum Kv1.3 inibidor, como um candidato a fármaco para obesidade, chegou à prática clínica até agora", observa o pesquisador Gary V. Desir.

Os resultados foram descritos na revista Proceedings of the National Academy of Sciences.

Fonte: Isaude.net
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