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publicado em 13/12/2012 às 17h30:00
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Brian L. Roth, envolvido na pesquisa
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Brian L. Roth, envolvido na pesquisa

Equipe de pesquisadores da Universidade da Carolina do Norte, nos EUA, desenvolveu uma maneira de criar medicamentos com capacidade de atingir várias proteínas simultaneamente.

A pesquisa pode ser importante para o desenvolvimento de medicamentos para tratar doenças humanas comuns como diabetes, pressão alta, obesidade, câncer, esquizofrenia e transtorno bipolar.

Estes distúrbios são chamados doenças complexas porque cada um tem um número de influências genéticas e não genéticas que determinam susceptibilidade, ou seja, se uma pessoa vai ter a doença ou não.

"Em termos da genética da esquizofrenia que conhecemos há centenas de genes diferentes que podem influenciar o risco da doença, assim, não há um único alvo para tratar a condição, como outras doenças complexas", afirma o coautor da pesquisa Brian L. Roth.

Para condições neuropsiquiátricas complexas, doenças infecciosas e câncer, Roth ressalta que, as drogas têm sido desenvolvidas de forma seletiva, ou seja, visando um único alvo molecular, mas como estas são doenças complexas, as drogas são muitas vezes ineficazes e, assim, muitas nunca chegam ao mercado.

Além disso, um medicamento que atua sobre uma única proteína pode interagir com muitas outras proteínas. Essas interações indesejáveis frequentemente causam toxicidade e efeitos adversos.

"Assim, os pesquisadores têm pensado que, talvez, uma maneira de avançar é produzir drogas que atinjam vários alvos simultaneamente. A pesquisa atual fornece uma maneira de fazer isso", afirma Roth.

Como funciona

O novo projeto envolve um processo de criação de drogas automatizado por computador que se baseia em grandes bases de dados de interações entre drogas e alvo.

Basicamente, os pesquisadores usaram o poder da química computacional para projetar compostos de drogas que foram, então, sintetizados, testado em ensaios experimentais e validados em modelos de rato de doença humana.

A equipe de estudo testou experimentalmente 800 previsões de drogas-alvo dos compostos computacionalmente projetados, dos quais 75% foram confirmados em experimentos com tubo de ensaio (in vitro).

Em um modelo de rato de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH), os ratos sem um receptor de dopamina em particular se envolveram em comportamentos característicos da doença. "Criamos um composto que foi previsto para evitar esses comportamentos recorrentes e funcionou muito bem", afirma Roth.

Os pesquisadores então testaram o composto em outro modelo de rato sem uma enzima particular para um neuropeptídeo do cérebro. Os animais apresentavam os mesmos sintomas dos ratos com TDAH e a droga apresentou o mesmo efeito sobre esses animais.

O novo processo de criação de drogas inclui a garantia de que os compostos entram no cérebro por meio da barreira sangue-cérebro. Estes, também, foram testados com sucesso em animais vivos.

De acordo com Roth, químicos farmacêuticos sugeriam anteriormente que o objetivo de uma droga atingindo vários alvos ao mesmo tempo era impossível e improvável de ser bem sucedido. "Aqui nós mostramos uma forma eficiente e eficaz de fazer drogas sintéticas que podem atacar vários alvos simultaneamente", conclui.

Fonte: Isaude.net
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