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publicado em 11/07/2012 às 17h30:00
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Foto: M. Scott Brauer/MIT
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Ying Song, Stephen J. Lippard e Ga Young Park Professor Stephen J. Lippard
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Ying Song, Stephen J. Lippard e Ga Young Park
Professor Stephen J. Lippard

Cientistas do Massachusetts Institute of Technology, nos Estados Unidos, desenvolveram um composto de platina que pode oferecer alternativa à cisplatina, agente de quimioterapia amplamente utilizado contra o câncer.

Os resultados, descritos na Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS), revelam que o composto chamado Phenanthriplatin mata até 40 vezes mais células do câncer sem causar os efeitos tóxicos da droga convencional.

"Tenho acreditado durante muito tempo que há algo especial sobre platina e sua capacidade para tratar o câncer. Usando novas variantes poderemos ter a chance de aplicar a platina em uma ampla gama de tipos de câncer com mais sucesso", afirma o autor da pesquisa Stephen J. Lippard.

A cisplatina foi aprovada para tratamento do câncer em 1978 e é particularmente eficaz contra o câncer testicular, além de ser utilizada para tratar câncer de ovário e alguns tumores do pulmão. No seu centro da droga é colocado um átomo de platina ligado a duas moléculas de amoníaco e dois íons cloreto.

Por muitos anos, Lippard estudou o mecanismo de ação da cisplatina e buscou por drogas similares que poderiam ser mais poderosas, trabalhar contra mais tipos de câncer, ter menos efeitos colaterais e evitar a resistência de células do câncer.

Uma maneira de fazer isto é variar a estrutura do composto de platina, alterando sua atividade. Neste caso, os investigadores estudaram os compostos que são semelhantes à cisplatina, mas têm apenas um átomo de cloro substituível. Tal composto pode ligar ao DNA em apenas um local, em vez de dois.

Em 2008, Lippard e seus colegas investigaram um composto chamado pyriplatin, em que um dos átomos de cloro da cisplatina é substituído por um anel de piridina. Este composto teve atividade anticâncer, mas não era tão poderoso como a cisplatina.

A equipe então se propôs a criar compostos similares com aneis maiores, o que eles teorizaram que poderia ser mais eficaz em bloquear a transcrição do DNA. Um deles foi o novo composto phenanthriplatin.

Phenanthriplatin foi testado contra 60 tipos de células cancerosas e verificou-se ser de quatro a 40 vezes mais potente do que a cisplatina, dependendo do tipo de câncer. O composto também mostrou um padrão de atividade diferente da cisplatina, sugerindo que poderia ser usado para tratar os tipos de câncer contra o qual a cisplatina é ineficaz.

Segundo os pesquisadores, uma razão para a eficácia de phenanthriplatin é que ele pode entrar nas células cancerosas mais facilmente do que a cisplatina.

Outra vantagem do phenanthriplatin é que ele parece ser capaz de escapar algumas das células cancerosas resistentes à cisplatina.

A equipe afirma que o novo composto parece ser muito promissor, expandindo o uso da platina e limitando os efeitos colaterais.

Os pesquisadores agora estão conduzindo testes em animais para determinar como a droga é distribuída por todo o corpo, e como ela mata tumores.

Fonte: Isaude.net
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