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publicado em 28/02/2012 às 17h14:00
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Medicamento contra osteoporose quimicamente modificado pode ser útil no combate à malária. Ao contrário dos compostos semelhantes testados contra muitos outros parasitas protozoários, a droga atravessa facilmente para dentro das células vermelhas do sangue dos camundongos infectados por malária e mata o parasita. A droga funciona em concentrações muito baixas sem qualquer toxicidade observada para o rato.

O estudo aparece na Proceedings of the National Academy of Sciences.

Os pesquisadores descobriram a droga ao realizar a triagem de uma biblioteca de cerca de mil compostos usados em esforços anteriores para atacar uma importante via bioquímica (chamada biossíntese isoprenoide) no câncer e nos organismos causadores de doenças. O novo composto da droga, o BPH-703, inibe uma enzima chave na biossíntese isoprenoide que permite que o parasita da malária se sustente e se defenda do sistema imune do hospedeiro. A droga tem pouco efeito sobre a mesma via química em células humanas ou de ratos, disse o professor de química Eric Oldfield, da University of Illinois, que liderou o estudo.

Os principais compostos são formas quimicamente modificadas droga contra a osteoporose Actonel (risedronato) e Zometa (zoledronato), disse Oldfield. Risedronato e zoledronato bloqueiam de forma potente a biossíntese de isoprenoides, mas são incapazes de atravessar a membrana das células vermelhas do sangue para chegar ao parasita. As formas modificadas incluem uma longa cauda de lipídio que os ajuda a passar através da membrana rica em lipídios das células vermelhas do sangue, e também melhora a capacidade do medicamento de se ligar à enzima alvo, o difosfato de sintase de geranilgeranilo (GGPPS), disse.

"Descobrimos que os compostos que foram realmente ativos tinham uma cadeia de hidrocarbonetos muito longa. Estes compostos podem atravessar a membrana celular e trabalhar em concentrações muito baixas", disse Oldfield.

A Organização Mundial de Saúde estima que a malária tenha matado de 708 mil a 1,003 milhão de pessoas em 2008, a maioria delas na África Subsaariana e na Ásia. O parasita da malária desenvolveu resistência a quase todas as drogas usadas até agora para combatê-lo, e apesar de algumas dessas drogas ainda funcionarem - especialmente quando usadas em combinação - estirpes resistentes aos medicamentos contra a malária estão sempre surgindo.

"É importante encontrar novos alvos terapêuticos porque as drogas contra a malária duram apenas alguns anos, talvez 10 anos, antes de o parasita começar a desenvolver resistência. Os parasitas sofrem mutação e então perdemos o remédio contra a malária", disse Oldfield.

"Nós somos os primeiros a mostrar que a enzima GGPPS é um alvo válido para a malária. Nosso trabalho dá uma nova direção para encontrar novos medicamentos contra a malária", disse o co-autor do estudo Yonghui Zhang, um cientista da pesquisa no laboratório de Oldfield e inventor do composto BPH-703.

Fonte: Isaude.net
   Palavras-chave:   Osteoporose    Malária    Toxicidade    Via bioquímica    Biossíntese isoprenóide   
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