Método simples permite sintetizar droga anti-malária com ajuda de luz e oxigênio

Pesquisadores do Instituto Max Planck, na Alemanha, desenvolveram um processo simples para a síntese de artemisinina, um ingrediente obtido apenas a partir de plantas e que é necessário para a produção de uma droga eficiente contra a malária.

A abordagem vai permitir a produção da droga anti-malária forma mais barata e em grandes quantidades. Isto significa que será possível fornecer medicamentos para 225 milhões de pessoas coma doença em países em desenvolvimento a um preço acessível.

Os químicos usam um produto residual da produção de artemisinina como a substância de partida para o desenvolvimento da droga. A substância também pode ser produzida biotecnologicamente na levedura, que os cientistas convertem usando um método simples, mas detalhado.

Milhões de pessoas, especialmente no mundo em desenvolvimento, não podem pagar pela combinação de drogas, que consiste principalmente de artemisinina. Além disso, o preço do medicamento varia, já que a substância é isolada da artemísia (Artemisia annua), planta que cresce principalmente na China e no Vietnã, e varia sazonalmente.

Agora, os pesquisadores Peter H. Seeberger e François Lévesque afirmam ter descoberto uma maneira muito simples de sintetizar a molécula de artemisinina, que tem uma estrutura química extremamente complexa. "A produção da droga, portanto, não vai depender mais de obter o princípio ativo direto das plantas", afirma Seeberger.

Como ponto de partida, os químicos usaram o ácido artemisinic, substância produzida a partir do isolamento de artemisinina da artemísia, que é produzida em volumes dez vezes maior do que o ingrediente ativo em si. Além disso, o ácido artemisinic pode ser facilmente produzido em leveduras geneticamente modificadas, uma vez que tem uma estrutura muito mais simples.

"Convertemos o ácido artemisinic em artemisinina em um único passo. E nós temos desenvolvido um aparato simples para este processo, que permite a produção de grandes volumes de matéria em condições muito controladas", observa Seeberger.

A simplificação da síntese da artemisinina requer não apenas um senso apurado para uma elegante combinação das reações corretas parciais para permitir que o processo ocorra em uma única etapa, mas também necessita de um grau de coragem, já os químicos partiram de caminhos normalmente usados pela indústria até agora.

O efeito da molécula, que não só ataca a malária, mas possivelmente outras infecções e até câncer de mama, é devido, entre outras coisas, a um grupo químico muito reativo formado por dois átomos de oxigênio vizinhos - o que os químicos chamam de um endoperóxido.

Peter Seeberger e François Lévesque usaram a fotoquímica para incorporar este elemento estrutural ao ácido artemisinic. A luz ultravioleta converte oxigênio em um formulário que pode reagir com moléculas para formar peróxidos.

"Fotoquímica é um método simples e de baixo custo. No entanto, a indústria farmacêutica não tem usado até agora, porque era muito difícil de ser controlar e implementado em larga escala", explica Seeberger.

Nos vasos de reação grande, com os quais as indústrias trabalham, flashes de luz não penetram profundamente e a forma reativa de oxigênio não é produzida em volumes suficientes. Os cientistas conseguiram resolver esse problema usando um truque: eles canalizaram a mistura de reação contendo todos os ingredientes necessários através de um tubo fino colocado em volta de uma lâmpada UV. Nesta estrutura, a luz penetra no meio de reação e desencadeia o processo de conversão química com máxima eficiência.

"O fato de não realizar a síntese como uma reação em um único vaso, mas em um reator de fluxo contínuo permite-nos definir as condições de reação até o último detalhe. Depois de apenas quatro minutos e meio, uma solução flui para fora do tubo, com 40% do ácido artemisinic transformado em artemisinina", revela o pesquisador.

A equipe acredita que 800 fotoreatores simples seriam suficientes para satisfazer a necessidade global de artemisinina. E tudo pode acontecer muito rapidamente. Peter Seeberger estima que o processo de síntese inovador pode estar pronto para uso técnico em questão de seis meses. Isso aliviaria a escassez global de artemisinina e exerceria pressão para baixar o preço dos medicamentos associados com a substância.

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