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publicado em 11/06/2013 às 10h00:00
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Estudio sugiere un nuevo enfoque para la terapia del dolor moderado y severo, que abre el camino para dosis más bajas de analgésicos
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Estudio sugiere un nuevo enfoque para la terapia del dolor moderado y severo, que abre el camino para dosis más bajas de analgésicos

Investigadores estadounidenses han identificado compuestos que se unen a una ubicación alternativa en los receptores de opioides nervioso y que pueden aumentar el impacto positivo de los analgésicos.

Para los pacientes con cáncer y otros problemas de salud crónicos, los analgésicos como la morfina y Vicodin son a menudo esenciales para el alivio del dolor.

La tendencia natural del cuerpo a desarrollar una tolerancia a estos fármacos, sin embargo, a menudo requiere que los pacientes tomen dosis más altas, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios perjudiciales y la dependencia.

Ahora, la investigación sugiere un nuevo enfoque para la terapia del dolor moderado y severo, el cual abre el camino para dosis más bajas de analgésicos.

Os resultados aparecem na Proceedings of the National Academy of Sciences.

Las drogas como la hidrocodona (el ingrediente principal en Vicodin) y oxicodona (Oxycontin) suelen ser las mejores opciones para el tratamiento del dolor moderado a severo en pacientes con problemas de salud que van desde la extracción de la muela del juicio con el cáncer.

Los fármacos se unen a moléculas específicas (los receptores de opioides) en las células nerviosas en el cerebro y la médula espinal para evitar la sensación de dolor.

"Descubrimos compuestos que se unen a una ubicación alternativa en los receptores opioides en el nervioso y que tienen un gran potencial para aumentar el impacto positivo de la droga, sin aumentar los efectos secundarios negativos", dice el coautor del estudio John Traynor.

El equipo considera que la identificación de estos compuestos es un paso clave para revolucionar el tratamiento del dolor. "Esto abre la puerta para el desarrollo de medicamentos analgésicos que requieren dosis más bajas para ser eficaz para ayudar a resolver los principales problemas de la tolerancia y la dependencia que vemos con la terapia del dolor convencional", dice Traynor.

Tratamientos farmacológicos convencionales para el dolor atacando el lugar de trabajo denominado sitio receptor opioide ortostérico que proporciona alivio del dolor. La segmentación en este lugar, sin embargo, es un arma de doble filo, ya que también es responsable de todos los efectos secundarios no deseados de la droga, como el estreñimiento y la depresión respiratoria.

La tolerancia también limita el uso crónico de fármacos ya que las dosis más altas se requieren para mantener el mismo efecto.

Y los sistemas celulares utilizando membranas de cerebro de ratón, los investigadores han identificado compuestos que se unen a un sitio alostérico físicamente distinta y desconocida en el receptor opioide. No sólo estos compuestos actúan en un sitio que no ha sido estudiado como meta de la droga antes, pero también se unen al receptor en una nueva forma de mejorar las acciones de la morfina, lo que significa que las dosis más bajas pueden tener el mismo impacto.

"Los compuestos recientemente descubiertos se unen al mismo receptor de la morfina, pero parecen actuar en un nuevo sitio en el receptor de distinta y por lo tanto pueden producir diferentes efectos. Lo que es particularmente interesante es que estos compuestos podrían trabajar con los propios analgésicos naturales del cuerpo para controlar el dolor ", concluye Traynor.

Fuente: Isaude.net
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Los analgésicos    el dolor    los receptores de opioides    de la Universidad de Michigan    John Traynor   
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